【每日一药】抗血栓形成用药—氯吡格雷
作者:广东省药学会广州医科大学附属第一医院 梁雪茵
(相关资料图)
药品分类:抗血栓形成药,抗凝血药
本品可用于哪些疾病?
☆ 氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。
☆ 氯吡格雷用于以下患者的动脉粥样硬化血栓形成事件的二级预防:
1、近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。
2、急性冠脉综合征的患者
(1)非ST段抬高型急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。
(2)用于ST段抬高型急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。
如何使用这个药品?
用法:本品口服给药。
氯吡格雷用于以下患者的动脉粥样硬化血栓形成事件的二级预防,常用口服剂型为片剂,口服,与或不与食物同服。具体剂量用法如下:
☆ 非ST段抬高型急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者:应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始(合用阿司匹林75~325mg/d),然后以75mg每日1次连续服药。因为服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的每日维持剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。
☆ ST段抬高型急性心肌梗死:应以负荷量氯吡格雷开始,然后以75mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者,不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗,并至少用药4周。
近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者:推荐剂量为每天75mg。
☆ 如果漏服:
1、在常规服药时间的12小时之内:应马上补服一次标准剂量,并按照常规服药时间服用下一次剂量;
2、超过常规服药时间12小时之后:患者应在下次常规服药时间服用标准剂量,无需剂量加倍。
服用本药时有哪些注意事项?
☆ CYP2C19功能受损患者抗血小板活性降低
氯吡格雷是一种前药,氯吡格雷抑制血小板聚集是通过一种活性代谢物实现的。它对其活性代谢物的代谢会受到CYP2C19基因变异的影响。抑制CYP2C19的药物如奥美拉唑或埃索美拉唑也会影响氯吡格雷的代谢。避免氯吡格雷与奥美拉唑或埃索美拉唑同时使用,因为两者都会显著降低氯吡格雷的抗血小板活性。
☆ 一般出血风险
噻诺吡啶,包括氯吡格雷会增加出血风险。噻吩吡啶可在血小板的整个生命周期内(7-10天)抑制血小板聚集。由于氯吡格雷活性代谢物半衰期短,可通过外源性血小板恢复止血,然而,在负荷剂量4小时或维持剂量2小时内输注血小板可能效果较差。
☆ 停用氯吡格雷会增加心血管事件的风险
如果必须暂时停用氯吡格雷(例如用于治疗出血或有重大出血风险的手术),应尽快重新使用。如果可能在手术前5天中断使用氯吡格雷的治疗,止血后立即恢复使用氯吡格雷。
☆ 血栓性血小板减少性紫癜(TTP)
TTP有时是致命的,在使用氯吡格雷后,有时在短时间暴露(2周)。TTP是一种严重的疾病,需要紧急治疗,包括血浆置换。其特征为血小板减少,微血管病性溶血性贫血(外周血涂片见裂细胞[红细胞碎片]),神经系统表现,肾功能不全和发热。
☆ 硫代吡啶之间的交叉反应
接受氯吡格雷的患者,包括对其它硫代吡啶过敏或有血液反应史的患者均有过敏反应,包括皮疹,血管水肿或血液反应。
本药的不良反应有哪些?
☆ 常见不良反应:
血液和淋巴系统疾病:粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血/全血细胞减少症、血栓性血小板减少性紫癜(TTP)、获得性血友病A;
胃肠道功能紊乱:结肠炎(包括溃疡性或淋巴细胞性结肠炎)、胰腺炎、口腔炎、胃/十二指肠溃疡、腹泻;
一般疾病和给药部位状况:发烧;
肝胆的疾病:急性肝衰竭、肝炎(非传染性的)、肝功能异常;
免疫系统疾病:过敏反应、超敏反应、血清病;
肌肉组织和骨骼疾病:肌痛、关节痛、关节炎;
神经系统疾病:味觉障碍、头痛、味觉丧失;
精神障碍:混乱、幻觉;
呼吸、胸和纵隔疾病:支气管痉挛、间质性肺炎、嗜酸性肺炎;
肾和泌尿系统疾病:肌酐水平增加;
皮肤和皮下组织疾病:斑丘疹、红斑或剥脱性皮疹、荨麻疹、大疱性皮炎、湿疹、中毒性表皮坏死松解、史蒂文斯-约翰逊综合征、急性全身性红斑性脓疱病(AGEP)、血管性水肿、药物过敏综合征、伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状;
血管疾病:血管炎、低血压。
☆ 严重不良反应
出血:血栓性血小板减少性紫癜。
有以下情况要注意用药
☆ 患有两种CYP2C19基因缺失功能等位基因的患者的抗血小板作用减弱
1、氯吡格雷的有效性来自于其抗血小板活性,这取决于其在细胞色素P450(CYP)系统(主要是CYP2C19)中转化为活性代谢物。
2、在推荐剂量下,氯吡格雷形成的活性代谢物较少,所以对CYP2C19基因无功能等位基因的同型患者(称为“CYP2C19代谢不良者”)的血小板活性影响较小。可以通过测试来识别CYP2C19代谢不良的患者。对于被确认为CYP2C19代谢不良的患者,可考虑使用另一种血小板P2Y12抑制剂。
☆ 氯吡格雷含有乳糖,患有罕见的遗传性疾病-半乳糖不耐症,Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应使用此药。
特殊人群可以服用本品吗?
孕妇:避免使用
哺乳期妇女:服用本品期间停止哺乳
18岁以下患者:安全性和有效性尚未确定
肝功能损伤患者:慎用
老年患者:无需调整用药剂量
如何才能获得本品呢?
本品为处方药,需要凭处方到医院药房或有资格销售处方药的药店获得。
如何保存该药品?
遮光,密封保存。
审稿专家:广东省药学会广州医科大学附属第一医院 魏理
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